Пептиди

Пептиди

. Пептиди - це органічні сполуки, що складаються з однієї або декількох амінокислот, ковалентно зєднаних пептидными звязками. [ 125-331]. Деякі продукти бджільництва містять пептиди, які мають високу фармакологічну активність. Більшість із цих пептидів частково відповідальні за властивості продуктів, які їх містять.
.
Місцевий (топический) і системний ефекти дають, головним чином, бджолиний отрута і його компоненти. Градиентный високопродуктивний жидкостно-хроматографический аналіз (HPLC) показує, що основним компонентом бджолиної отрути є меллитин (приблизно 50% сухої ваги отрути). Це пептид з молекулярною вагою 2.840, що дестабілізує мембрану (детергентное дія) і обладающий антибактеріальними й протизапальними властивостями. Він дестабілізує мембрану лизосом і взагалі всі мембранні структури: мембрани лизосом, цитоплазматическую мембрану й бактеріальні мембрани. Ця дія виявляється в структурі мембрани на рівні фосфоліпідів. [67]. Меллитин також робить сильне антиоксидантное дія проти супероксидного аніона.
Адолапин (з молекулярною вагою 2.036) більш ефективно, ніж аспірин, ингибирует деякі ферменти в метаболическом каскаді арахидоновой кислоти й у її перетворенні в простагландин Е (медіатор болю). Він також ингибирует активність циклооксигеназы - факт, що може пояснити протизапальне й, особливо, анальгезирующее дію бджолиної отрути, що проявляється протягом декількох митей після укусу.
Апамин, дрібний основний пептид, що складається всього з 18 амінокислот, є нейротоксичным і робить кілька центральних і периферичних ефектів на нервову систему. Апамин є не токсичним, подібним з бетаадреномиметиками речовиною з антиаритмическими властивостями. Серед пептидів, слід також зазначити присутність кардиоактивного речовини, «кардиопептида», що також діє як речовина, «подібне з бета-адреномиметиками» і вносить вклад в антиаритмические властивості бджолиної отрути.
Апамин і кардиопептид також ингибируют активність комплементу, однак у такому обсязі, що не порушує активність імунної системи. Ми повинні нагадати, що комплемент - це система, що є присутнім у сироватці крові, що у деяких випадках підсилює імунні реакції. Ці два пептиди також володіють адренергическими й антиаритмическими властивостями, особливо значимими при лікуванні серцевих аритмій.
Іншими активними компонентами бджолиної отрути є пептид, дегранулирующий гладкі клітини (MCDP або пептид 401), із протизапальною дією, доведеною у випадках індукованого артриту в пацюків.
Протизапальна дія пептиду 401 (MCDP) порівнювали із протизапальною дією декількох нестероидных протизапальних засобів (индометацина, мепирамина малеата, фенилбутазона й т.п.). Доведено, що MCDP (пептид 401) в 2-100 разів ефективніше ингибирует акумуляцію сироваткових білків (міра запалення) при набряку, індукованому скипидаром, чим перераховані вище агенти. Хоча точний спосіб його протизапальної дії ще не цілком ясний, запропоновано кілька механізмів. Один з можливих конкретних шляхів полягає в тому, що дегрануляция гладких клітин, що він викликає, і його протизапальний ефект можуть бути вторинним результатом початкової протизапальної реакції. Інший можливий механізм дії складається в активації адреналовой і/або симпатичної систем. Найбільш правдоподібної, проте, є гіпотеза, що припускає, що MCDP вибірково зєднується з лейкоцитами й сильно ингибирует (in vitro) перетворення арахидоновой кислоти в простагландин Е2 (ингибирует циклооксигеназу). Проте, можливо, що існує кілька механізмів, що пояснюють його дію.
Секапин, тертиапин, прокамин і непептидные фракції, особливо гиалуроновая кислота, є іншими важливими компонентами бджолиної отрути. [ 118-413; 122-498; 126-3].
Інший продукт бджільництва - «королівського походження» - багатий фармакологически активними пептидами. Більш конкретно, маткове молочко містить недавно виділений пептид (роялизин маткового молочка), що складає з 22 амінокислот, що, як показано, ингибирует грам-позитивні бактерії. [ 118-441].